FARMAKOLOGIA, WYKŁAD 8, 29.11.2012.pdf

(802 KB) Pobierz
FARMAKOLOGIA, WYKŁAD 8, 29.11.2012
LEKI PRZECIWDEPRESYJNE
ANTYDEPRESANTY
Depresja
Uczucie intensywnego smutku (spowolnienie myślenia, pesymizn, nieakceptowanie się)
Zmiany fizyczne
Bezsenność lub nadmierna senność
Zmiana profilu odżywiania się
Spadek energii i libido
Zaburzenie prawidłowego dobowego rytmu
Mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych
Nasilenie aktywności (pośrednio i bezpośrednio) działania:
-
Noradrenaliny
-
Serotoniny
Jednorazowa dawka nie zmieni niczego od razu, leczenie przeciwdepresyjne, musi trwać co najmniej 3
tygodnie.
Mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych
1. Leki o przeważającym wpływie na wychwyt neuronalny monoamin
a) Nieselektywne inhibitory wychwytu monoamin o licznych dodatkowych działaniach
receptorowych (TLPD – amitryptylina, doksepina, dezipramina, klomipramina)
b) Leki selektywnie blokujące wychwyt NA i 5-HT, czyli leki o „podwójnym” działaniu (wenlafaksyna,
milnacipran)
Mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych
a) Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna)
b) Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny dodatkowo blokujące receptory 5-HT2 (nefazodon)
c) Selektywne inhibitory wychwytu NA (reboksetyna, maprotylina)
d) Inhibitory wychwytu dopaminy (nomifenzyna, amineptyna)
Mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych
2. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)
a) Nieselektywne nieodwracalne (fenelzyna)
b) Selektywne nieodwracalne
Inhibitory MAO-A (klorgilina)
Inhibitory MAO-B (selegilina)
c) Selektywne odwracalne
Inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton)
Inhibitory MAO-B (lazabemid)
68
Mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych
3. Leki o przeważającym działaniu blokującym receptory β2-adrenergiczne (zlokalizowane
presynaptycznie na neuronach serotoninergicznych) (mirtazapina, mianseryna)
4. Leki o innym działaniu (tianeptyna)
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Zastosowanie terapeutyczne
Moczenie nocne u dzieci i dorosłych
W zaburzeniach z deficytem uwagi i nadmierna aktywnością
Stany lękowe, napady lęku, fobia społeczna, nerwica natręctw
Przewlekłe zaburzenia bólowe, zespoły neuropatii cukrzycowej
Zespół jelita drażliwego
Uderzenia gorąca w przebiegu menopauzy
Chroniczne zmęczenie
Tiki
Migrena
Zespół bezdechu sennego
Bulimia
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Imipramina
Dezypramina (Petylyl)
Klomipramina (Anafranil)
Amitryptylina (Amitryptylinum)
Doksepina (Doxepin)
Inne zastosowania:
Leczenie migreny
W leczeniu bólu przewlekłego, którego pochodzenie jest niejasne
W bólu neuropatycznym
Działania niepożądane
-
Wynikające z blokowania receptorów muskarynowych- działanie parasympatykolityczne
-
Wynikające z blokowania receptora alfa 1adrenergicznego- hipotonia ortostatyczna
-
Wynikające z blokowania receptora H1
Zatrucia
-
Zaburzenia sercowo- naczyniowe- drgawki
-
Fizostygmina- LBA – BDZ
Leki selektywnie blokujące wychwyt NA i 5-HT, czyli leki o „podwójnym” działaniu (SNRI)
Wenlafaksyna (Alventa, Efectin, Jarvis, Symfaxin, Velafax, Velaxin, Venlectine)
Milnacipran (Ixel)
Duloksetyna
69
Leki selektywnie blokujące wychwyt NA i 5-HT, czyli leki o „podwójnym” działaniu (SNRI)
• Działania niepożądane:
Nudności
Zawroty głowy
Uczucie zmęczenia
Bezsenność, nadmierna nerwowość
Zaparcia
Zwiększone pocenie się
Zaburzenia czynności seksualnych
Nadciśnienie tętnicze, tachykardia
Zastosowanie
-
Leki przeciwdepresyjne (w przypadku braku aktywności SSRIs)
-
Depresja związana z chronicznym bólem (ból pleców)
-
W symptomach bólu neuropatycznego (neuropatii cukrzycowej)
Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny (SSRI)
Fluoksetyna
Paroksetyna
Fluwoksamina
Sertalina
Citalopram
SSRI
–
selective serotonin reuptakeinhibitors
Terapeutyczne zastosowanie
Przecwidepresyjnie
Przeciwlękowe
Bulimii (lecz zwykle nie jadłowstręt)
Pomocniczo przy leczeniu bólu
Działanie niepożądane:
Nudności, wymioty
Bezsenność lub nadmierna senność
Objętość seksualna
Interakcje
Z MAO- I- zespół serotoninergiczny
Zespół serotoninowy (ZS) wynika ze stosowania leków hamujących rozkład serotoniny lub
hamujących kek wychwyt zwrotny, Objawami są zaburzenia świadomości, poty dreszcze, bóle
brzucha, gorączka i biegunka. Zwiększone ryzyko wystąpienia ZS obserwuje w przypadku
niekorzystnych interakcji z linezolidem (antybiotykiem)
70
Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny dodatkowo blokujące receptory 5-HT2
-
Nefazodon (ryzyko hepatotoksyczności)
Blokuje receptory 5-HT2
-
Trazodon (Trittico)
Wykazują działanie sedatywne, prawdopodobnie związane z blokowaniem H1
Blokuje receptory α1 i α2-adrenergiczne
Działania niepożądane: uczucie zmęczenia, bóle i zawroty głowy, drgawki, hipotonia
ortostatyczna, priapizm
-
Selektywne inhibitory wychwytu NA NRI
-
Reboksetyna (Edronax)
Stosowana u pacjentów z depresją i zahamowaniem psychoruchowym
Maprotylina (Ludiomil) –zaliczana przez niektórych do TLPD (bez wpływu na wychwyt 5-HT)
-
Inhibitory monoaminooksydazy MAO-I
a) Nieselektywne nieodwracalne (fenelzyna)
b) Selektywne nieodwracalne
-
Inhibitory MAO-A (klorgilina)
-
Inhibitory MAO-B (selegilina)
c) Selektywne odwracalne
-
Inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton)
-
Inhibitory MAO-B (lazabemid)
Leki o przeważającym działaniu blokującym receptory α2- adrenergiczne
Mirtazapina (Remeron, Mirzaten)
Mianseryna (Lerivon, Mianserin)
-
Blokuje receptory α2-adrenergiczne presynaptyczne na neuronach serotoninergicznych
-
Blokuje receptory histaminowe H1
-
Blokuje receptory 5-HT2
-
Silne działanie sedatywne
-
Przyrost masy ciała w ostrej fazie leczenia
Agomelatine (valdoxan)
Agonist
Antagonist
MT1 (mealotinin 1) receptors M2 (melatonin 2) receptors
5-HT2C (serotonin 2C) receptors
71
LEKI NEUROLEPTYCZNE
NEUROLEPTYKI
LEKI PRZECIWPSYCHOTYCZNE
Dopaminergiczna koncepcja schizofrenii
-
Zaburzenia na poziomie układu dopaminergicznego
-
Niewystarczająca aktywacja w układzie mezokrotykalnym
-
Nadmierna aktywacja w układzie mezolimbicznym
Neuroleptyki
-
Termin neuroleptyki często jest stosowany do określenia leków wykazujących względnie widoczny
eksperymentalnie jak i klinicznie ewidentny antagonizm w stosunku do dopaminergicznych
receptorów D2
-
Wpływ na układ nigrostriatalny (pozapiramidowy) wywołuje działania niepożądane
Atypowe leki przeciwpsychotyczne
-
Posiadają niższe ryzyko pojawienia się pozapiramidowych działań niepożądanych
-
Blokują również receptory 5-HT2
Dopaminergiczna koncepcja schizofrenii
-
Nadmierna aktywność układu dopaminergicznego
-
Leczenie: blokada neuroprzekaźnictwa dopaminergicznego w strukturach limbicznych (w układzie
mezokortykalnym i mezolimbicznym)
Atypowe leki przeciwpsychotyczne
-
Posiadają niższe ryzyko pojawienia się pozapiramidowych działań niepożądanych
Działanie neuroleptyków
-
Blokada receptorów dopaminergicznych, zwłaszcza typu D2 oraz D1, D3 i D4
-
Blokowanie receptorów 5-HT2A (nowsza generacja)
-
Blokowanie receptorów muskarynowych
-
Blokowanie receptorów H1
-
Blokowanie receptorów α1- adrenergicznych
Działania niepożądane
-
Zaburzenia pozapiramidowe
-
Zaburzenia wegetatywne
-
Hormonalne
72

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika:

Zgłoś jeśli naruszono regulamin