FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 6, 22.02.2013, ĆWICZENIE 7, 1.03.2013.pdf
(
1237 KB
)
Pobierz
FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 6, 22.02.2013
NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE
NLPZ stosowane są w:
Układowych chorobach tkanki łącznej
Choroba zwyrodnieniowych stawów
Zespołach reumatycznych towarzyszących zakażeniu
Chorobach metabolicznych
Nowotworach
Zaburzeniach nerwowo- naczyniowych
Chorobach pozastawowych układu ruchowego
1.
2.
3.
4.
Przeciwbólowe
Przeciwzapalne
Przeciwgorączkowe
Przeciwagregacyjne
Nieopioidowe leki przeciwzapalne
NLPZ
Inne
+
+
+
-
+
+
+/-
-
Działanie NLPZ jest związane z hamowaniem syntezy prostanoidów, które należą do grupy ekozanoidów.
Do ekozanoidów zaliczamy:
Prostanoidy- prostaglandyny, prostacykliny, tromboksany- substratem do ich tworzenia jest kwas
arachidonowy
Leukotrieny
Kwas arachidonowy- uwalniany jest z błon komórkowych przez fosfolipazę A
2
.
Fosfolipaza pobudzana jest przez: wapń, kalmodulinę, bradykininę i trombinę a hamowana przez GKS.
41
Fosfolipidy
Kwas arachidonowy
lub inne
nienasycone kwasy
tłuszczowe
Cyklooksygenazy
Lipooksygenazy
Epoksygenazy
Wolne rodniki
PGI
2
PGE
2
TXA
2
Leukotrieny
Lipoksyny
Epoksydy
Izoprostany
Kluczowym enzymem w syntezie prostanoidów jest
cyklooksygenaza (COX)
Wyróżniamy dwie:
1) COX- 1
-
Enzym konstytutywny
-
Krwinki płytkowe (TXA
2
)
-
Nerki, żołądek (PGE
2
)
-
Naczynia krwionośne (PGI
2
)
2) COX-2
-
-
-
-
Enzym indukowany, enzym konstytutywny
Zapalenie, ból, gorączka
Śródbłonek naczyniowy PGI
2
Rdzeń, nerki, macica, gojenie się ran
Większość dotychczasowych NLPZ ma większe powinowactwo do formy COX-1, dlatego przy stosowaniu
tych leków częściej występują groźne objawy niepożądane- szczególnie działanie wrzodotwórcze.
42
PGE
2
- prostaglandyna:
Ochrona komórek błony śluzowej żołądka- hamuje syntezę kwasu solnego, reguluje wydzielanie
śluzu oraz prawidłowe ukrwienie żołądka
Nerki- reguluje procesy filtracji i resorpcji
Rozszerza naczynia krwionośne
Silny czynnik gorączkotwórczy wytwarzany pod wpływem pirogenów bakteryjnych lub pod
wpływem IL-1
NLPZ poprzez hamowanie aktywności COX-1 lub COX-2 wstrzymują rozwój procesu zapalnego, czyli blokują
syntezę PGE i TXA- związki te biorą udział w indukowaniu stanu zapalnego przez działanie leukotaktyczne,
zwiększają przepuszczalność naczyń, powodują obrzęki i zwiększają wrażliwość receptorów bólu na
działanie- acetylocholiny, serotoniny i bradykininy.
Leki obniżające temperaturę ciała:
NLPZ
Opioidy
Neuroleptyki (przeciwpsychotyczne)
Leki uspokajające i nasenne
Leki przeciwtarczycowe
Nie wywołamy hipotermii przy przedawkowaniu NLPZ!
Przy przedawkowaniu ASA może pojawić się gorączka.
Działanie przeciwgorączkowe
Pirogen
Makrofagi
Cytokiny
IL-1, IL-6, YNF-α
Indukcja aktywności COX-2 w
mózgu (ośrodek termoregulacji)
PGE
2
↑cAMP
43
↑Wytwarzanie ciepła +
↓ utraty ciepła
Wskazania do NLPZ
Bóle różnego pochodzenia- zębów, stawów, mięśni, bóle głowy i bóle menstruacyjne (+ działanie
rozkurczowe), migreny, bóle pooperacyjne
Choroby reumatyczne
Bóle nowotworowe
Dna moczanowa (oprócz ASA- hamuje wydalanie moczanów)
Gorączka
Profilaktyka zakrzepów- ASA
Leki działające bardziej selektywnie w stosunku do COX-2 mają mniejszy szkodliwy wpływ na śluzówkę
układu pokarmowego.
Zaburzenia czynności przewodu pokarmowego
Działania niepożądane najczęściej występujące:
-
Zwykle dyspepsja, biegunki (czasem zaparcia), nudności, wymioty
-
Uszkodzenie śluzówki żołądka (u ok. 20% osób przyjmujących leki przewlekle)
-
Uszkodzenie śluzówki jelita cienkiego
-
Uszkodzenie dolnego odcinka przewodu pokarmowego
Ryzyko powikłań żołądkowo- jelitowych zwiększa się przy stosowaniu NLPZ u pacjentów:
-
Z
Helicobacter pylori
-
Z wcześniej przebytymi wrzodami
-
Gdy pacjent przyjmuje kilka NLPZów
-
Stosowanie antykoagulantów- krewa bardziej rozrzedzana (przeciwzakrzepowe, antagoniści wit. K-
acenokumarol, warfaryna)
-
Stosowanie NLPZ z GKS
Zapobieganie uszkodzeniom przewodu pokarmowego
Lek ochronny
Antagoniści H
2
(famotydyna,
ranitydyna)
Inhibitory pompy protonowj
(omeprazol, pantoprazol,
lansoprazol)
Analogi prostaglandyn
(mizoprostol)
Wrzody żołądka
-
(wyższe dawki
skuteczne)
↓
Wrzody dwunastnicy
↓
Działania niepożądane
+
↓
+
↓
↓
+++
Polipragmazja-
stosowanie wielu leków, nadmierna farmakoterapia
Mizoprostol
Syntetyczny analog prostaglandyny E1, stosowany jako lek w prewencji i leczeniu choroby
wrzodowej żołądka spowodowanej niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
Łącząc się z swoim receptorem EP3, hamuje wydzielanie soku żołądkowego (zarówno spoczynkowe
jak i poposiłkowe), nasila produkcję ochronnego śluzu i wodorowęglanów.
Składnik preparatów złożonych, z diklofenakiem (Arthrotec) i naproksenem (Napratec).
Biegunka 14- 40 %
Bóle brzucha 13- 20 %
Kategoria w ciąży- X
44
Nerki
Wszystkie NLPZ będą powodować takie działanie w nerkach!
NLPZ
Inhibicja COX-1,
COX-2
↓ przepływ
nerkowego
↓ diurezy
retencja sodu i wody
obrzęki, nadciśnienie
tętnicze
Uszkodzenie nerek
-
U osób zdrowych leczonych standardowymi dawkami NLPZ występuje rzadko
-
U podatnych osób- ostra niewydolność nerek
-
Nefropatia analgetyczna
Martwica brodawek nerkowych
Przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek
Objawy:
Wielomocz i kolka nerkowa
Krwinkomocz i krwiomocz
Postępująca niewydolność nerek
Wyższa podatność na nowotwory dróg moczowych
Odwracalno
Nieodwracalna
Astma aspirynowa=
astma aspiryno pochodna= astma indukowana aspiryną
Triada aspirynowa:
Astma oskrzelowa
Nietolerancja aspiryny
Polipy nosa
45
Plik z chomika:
tutorrr
Inne pliki z tego folderu:
FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 8, 8.03.2013.pdf
(948 KB)
FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 6, 22.02.2013, ĆWICZENIE 7, 1.03.2013.pdf
(1237 KB)
FARMAKOLOGIA, ĆWICZEŃ 10, 20.03.2013.pdf
(1347 KB)
FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 5, 7.11.2012 ĆWICZENIE 6, 22.02.2013 ĆWICZENIE 7, 1.03.2013.pdf
(1333 KB)
FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 1,2- 2.10.2012, 9.10.2012.pdf
(888 KB)
Inne foldery tego chomika:
WYKŁADY ZUZIA 2012-2013
Zgłoś jeśli
naruszono regulamin