FARMAKOLOGIA, ĆWICZEŃ 10, 20.03.2013.pdf

(1347 KB) Pobierz
FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 10, 20.03.2013
LEKI NASENNE I USPOKAJAJĄCE
Leki uspokajające
(anksjolityki) są substancjami, które nie wykazując działania przeciwpsychotycznego:
działają uspokajająco,
opanowują nadmiar lęku i (wewnętrznego) napięcia,
wywołują stan równowagi (wyrównania),
w możliwie najmniejszym stopniu wpływają na zdolność myślenia i sprawność (umysłu).
Ponadto większość leków uspokajających cechuje się następującym
działaniem:
×
nasennym,
×
przeciwdrgawkowym,
×
zmniejszającym napięcie mięśniowe.
Miejsce działania
Ingerują w funkcje układu limbicznego,
Wtórnie – w obrębie układu siatkowatego.
Leki zmniejszają ilość impulsów elektrycznych w obu okolicach i osłabiają indukowane,
szczególnie bodźcami psychicznymi, pobudzenia neuronów wegetatywnych (tzw. rozprężenie
psychowegetatywne).
Wskazania
×
Stany niepokoju, lęku i napięcia
×
Dolegliwości psychosomatyczne
×
Łącznie z lekami przeciwdepresyjnymi leki uspokajające mogą być stosowane w początkowej
fazie leczenia depresji lękowej z pobudzeniem psychoruchowym (agitacją).
×
Czynnościowe zaburzenia snu
×
Długoterminowa terapii skurczów mięśniowych lub wzmożonego napięcia mięśniowego.
Działania niepożądane
– uczucie zmęczenia,
– ataktyczne zaburzenia chodu,
– oszołomienie,
– zawroty głowy
– osłabienie funkcji intelektualnych
– zaburzenia koordynacji,
– paradoksalne reakcje pobudzenia i splątania
– długotrwałe zażywanie- nasilenie
– utrata libido, zaburzenia owulacji i zaburzenia cyklu miesiączkowego.
uzależnienie psychiczne
76
Roślinne leki uspokajające
×
Męczennica-
Passiflora L
×
Kozłek lekarski-
Valeriana officinalis, Valerianae radix
o
Estry kwasu izowalerianowego
o
Walepotriaty
×
Melisa lekarska
Działania niepożądane
Łagodne
Bóle głowy
Zaburzenia żołądkowo- jelitowe
BENZODIAZEPINY
Wskazania:
– Bezsenność- krótkotrwale!!!
– Zaburzenia lękowe (w tym przebiegające z obniżenie mnastroju- alprazolam)
– Padaczak, drgawki gorączkowe u dzieci (diazepam), stan padaczkowy (diazepam, lorazepam)
– Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu (diazepam)
– Stany andmiernego napięcia mięśni szkieletowych (tetrazepam, diazepam)
– Premedyckacja do zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych
Mechanizm działania benzodiazepin
Nasilenie hamujących funkcji GABA-ergicznych neuronów
Benzodiazepiny ingerują w układ kwasu gamma-aminomasłowego GABA, nasilają hamującą
funkcję neuronów GABA-ergicznych.
Benzodiazepiny działają w miejscach wiązania, jako agoniści w wyniku interakcji benzodiazepin
w ich miejscach wiązania zwiększa się powinowactwo GABA do odpowiedniego miejsca wiązania
– będącego częścią kanału chlorkowego (tzw. kompleks receptora GABAA z kanałem
chlorkowym).
Dzięki tym allosterycznym wzajemnym oddziaływaniom benzodiazepiny zwiększają siłę wiązania
GABA, a tym samym nasilają się również siłę działania GABA.
Dochodzi do tego w ten sposób, że zwiększa się prawdopodobieństwo otworzenia się kanału
chlorkowego, przez co zwiększona ilość jonów chloru może napłynąć do wnętrza komórki.
Prowadzi to do hiperpolaryzacji odpowiednich komórek z następczym obniżeniem się ich
pobudliwości.
77
A – bez połączenia GABA i BZD kanał chlorkowy
pozostaje zamknięty;
B – Połączenie z GABA prowadzi do otworzenia kanału i
napływu jonów chlorkowych;
C – w przypadku połączenia jedynie z BZD kanał
pozostaje zamknięty;
D – równoczesne związanie z GABA i BZD prowadzi do
nasilonego napływu jonów chlorkowych.
Benzodiazepiny stosowane jako leki
Przeciwlękowe
Alprazolam
Bromazepam
Diazepam
Klorazepat
Lorazepam
Medazepam
Oksazepam
Nasenne
Estazolam
Lormetazepam
Midazolam
Nitrazepam
Przeciwdrgawkowe
Diazepam
Klonazepam
Miorelaksacyjne
Tetrazepam
78
Benzodiazepiny charakteryzujące się silnym i krótkim działaniem anksjolitycznym (t �½ ok. 10- 15h)
×
Alprazolam
×
Lorazepam
×
Oksazepam
Benzodiazepiny charakteryzujące się długim działaniem anksjolitycznym (t �½ ok. 40- 80h)
×
Diazepam
×
Halazepam
×
Ketazolan
×
Klonazepam
×
Klorazepat
×
Medazepam
×
Prazepam
Benzodiazepiny charakteryzujące się silnym i pośrednim działaniem anksjolitycznym (t �½ ok. 20- 30h)
×
Bromazepam
×
Chlordiazepoksyd
×
Estazolam
×
Klobazam
Leczenie benzodiazepinami
Nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie
Maksymalny okres ich stosowania nie powinien być dłuższy niż 4 miesiące
Nie należy jednocześnie stosować więcej niż jednego leku z tej grupy
Nie należy pić alkoholu i zażywać leków działających depresyjnie na OUN
Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych
Działania niepożądane benzodiazepin długo działających:
Senność
Nadmierne zahamowanie ruchowe
Osłabienie siły mięśniowej
Znużenie
Zaburzenia koordynacji ruchów
Działania niepożądane benzodiazepin krótko działających:
Zaparcia
Zaburzenia widzenia
Suchość w ustach
Obrzmienie jezyka
Metaliczny smak w ustach
Zaburzenia koordynacji ruchowej
Spowolnienie psychoruchowe
Nudności
Zatrzymanie moczu
Wysypki skórne
79
„Względne przedawkowanie”
W początkowym okresie leczenia mogą wystąpić:
×
Senność
×
Osłabienie
×
Spadek ciśnienia tętniczego krwi
×
Zamazania mowy
×
Ataksji
×
Niepokoju i bezsenności
Dlaczego należy podawać benzodiazepiny w dawkach terapeutycznych powoli?
Ponieważ, po szybkim podaniu dożylnym może dojść do:
Bradykardii
Zapaści
Zatrzymania czynności serca
Porażenia ośrodka oddechowego
Oprócz tego może wystąpić ból i zapalenie żyły.
Działania niepożądane podczas długotrwałego leczenia benzodiazepinami:
– Zaburzenia nastroju
– Spadek siły mięśniowej
– Osłabienie sprawności intelektualnej i pamięci
– Utrata apetytu
Przeciwwskazania bezwzględne
×
Stany śpiączki spowodowane alkoholem, lekami, narkotykami
×
Wstrząs
×
Zapaść krążenia
×
Zaburzenia oddychania pochodzenia ośrodkowego
×
Miastenia
×
Jaskra z wąskim kątem przesączania
Przeciwwskazania względne
– Niewydolność krążenia
– Poważne uszkodzenie nerek i wątroby
– Ciąża i karmienie piersią- działanie teratogenne- powstawanie rozszczepów podniebienia
Benzodiazepiny- zagrożenia
Szczególne grupy pacjentów:
– Osoby starsze
– Osoby z upośledzoną funkcją wątroby (oksazepam)
– Bezdech nocny- ostrożnie
– Ciąża
I trymestr- kategoria D, X (temazepam)
Okres okołoporodowy- ryzyko zatrucia u noworodka
– Laktacja (przechodzą do mleka matki)
80
Zgłoś jeśli naruszono regulamin